产品名称：生物素-蟾毒它灵 Biotin-Bufalin 生物素标记蟾毒它灵

产品描述：

生物素-蟾毒它灵 Biotin-Bufalin 生物素标记蟾毒它灵

**生物素-蟾毒它灵 Biotin-Bufalin **是一种将天然甾体心苷类活性分子蟾毒它灵 Bufalin 与生物素 Biotin 通过化学修饰偶联而成的功能化小分子探针。该产品在尽可能保持蟾毒它灵生物活性的同时，赋予其高亲和力的生物素标签，使其能够结合链霉亲和素 Streptavidin 体系进行靶向捕获、富集和检测。Biotin-Bufalin广泛应用于心血管保护研究、 *肿瘤药理机制解析、受体蛋白筛选及天然药物作用网络研究等领域。

一、产品背景

蟾毒它灵 Bufalin 是从蟾蜍 Bufo gargarizans 皮肤分泌物及中草药“蟾酥”中提取的天然甾体心苷。作为一种活性甾体化合物，Bufalin具有多种生物学活性，包括：

 *肿瘤作用：通过抑制Na?/K?-ATP酶活性，调控细胞周期，诱导癌细胞凋亡。

心血管?；ぃ焊纳菩募∈账豕δ芎托脑嘌鞫ρА?/p>

免疫调控与 *炎作用：影响细胞因子表达和信号通路活性。

然而，Bufalin分子本身缺乏可直接检测或富集的标签，传统药理学研究多依赖于间接指标，如细胞活性、信号蛋白表达或化学分析方法，难以直接解析其靶标蛋白及分子作用网络。

生物素 Biotin 是一种小分子维生素，能够与链霉亲和素形成高亲和力的非共价复合物 Kd≈10?1? M ，在分子捕获、富集及信号放大中具有显著优势。通过将生物素偶联到Bufalin分子，可构建兼具生物活性和亲和捕获功能的化学探针，为Bufalin的分子机制研究提供有效工具。

二、产品设计原理

Biotin-Bufalin采用模块化化学修饰策略，在Bufalin分子非关键活性位点引入柔性连接臂，通过共价键将生物素偶联。设计特点包括：

活性核心 Bufalin  —— 保持其甾体骨架及药理活性；

柔性连接臂 Linker  —— 提供空间延展性，降低生物素对Bufalin活性位点的阻碍；

生物素标签 Biotin  —— 表面暴露，可高效结合链霉亲和素，实现靶向捕获与信号放大。

合理的结构设计保证探针在保留Bufalin功能活性的同时，具备良好的生物素识别和富集能力。

三、产品特点

保持天然药物活性

通过非关键位点修饰，尽量保留Bufalin对Na?/K?-ATP酶及 *肿瘤活性。

高亲和捕获能力

生物素标签可与链霉亲和素磁珠或微孔板结合，实现快速富集目标蛋白或复合物。

多应用兼容性

可用于细胞体系、组织样本及体外蛋白实验。

高纯度与稳定性

经HPLC纯化，确保重复性和实验可控性。

便于机制研究

可结合Western Blot、质谱分析 LC-MS/MS 、Pull-down实验等方法分析Bufalin作用靶点。

四、主要应用方向

1.  *肿瘤机制研究

利用Biotin-Bufalin富集癌细胞蛋白，结合质谱分析，筛选潜在受体和下游信号通路靶标。

2. 心血管药理研究

在体外心肌细胞或组织实验中，分析Bufalin作用相关蛋白及信号调控机制。

3. 蛋白质组学与靶点筛选

通过生物素-链霉亲和素体系，可富集与Bufalin结合的蛋白复合物，解析作用网络。

4. 药物机制验证与竞争实验

可与未标记Bufalin进行竞争实验，验证靶向结合的特异性及动力学参数。

5. 天然药物作用网络研究

结合多组学技术，探究Bufalin在细胞代谢、信号转导及 *炎、 *肿瘤过程中的作用机制。

五、产品技术参数 示例

产品名称：Biotin-Bufalin

中文名称：生物素-蟾毒它灵

外观：白色或浅黄色粉末

纯度：≥95% HPLC

分子量：根据连接臂设计约600–800 Da

溶解性：可溶于DMSO、DMF及少量有机溶剂

储存条件：-20℃避光保存

运输条件：低温避光运输

六、使用建议

母液配制

建议使用无水DMSO配制高浓度储备液 如10 mM ，分装低温保存。

避免光照和高温

防止生物素氧化及Bufalin活性损失。

浓度优化

不同细胞类型或组织对Bufalin响应不同，建议进行梯度优化实验。

对照实验

设置未标记Bufalin竞争组和链霉亲和素对照组，以验证结合特异性。

结合实验条件

Pull-down或富集实验中建议使用温和缓冲液，避免高盐或强变性条件破坏蛋白-药物复合物。

七、产品优势总结

Biotin-Bufalin是一种将天然甾体心苷类药物与生物素功能整合的创新型化学探针。通过兼具生物活性与高亲和捕获能力的设计，使科研人员能够高效富集目标蛋白、解析作用机制，并可在体外及细胞体系中实现实时机制研究。

本产品特别适用于：

 *肿瘤药理机制研究

心血管?；ぜ靶藕磐方馕?/p>

天然药物靶点筛选与蛋白组学分析

药物作用竞争实验与机制验证

天然药物作用网络系统研究

随着化学生物学技术和天然药物研究的发展，Biotin-Bufalin为Bufalin相关基础研究、药物靶点探索及分子机制解析提供了高效、可控、准的实验工具，具有广阔的科研应用前景。

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