产品名称：生物素-青蒿琥酯 Biotin-Artesunate 生物素修饰青蒿琥酯

产品描述：

生物素-青蒿琥酯 Biotin-Artesunate 生物素修饰青蒿琥酯

**生物素-青蒿琥酯 Biotin-Artesunate **是一种将 *疟疾活性成分青蒿琥酯 Artesunate, ART 与生物素 Biotin 通过化学偶联形成的功能化分子。该产品结合青蒿琥酯的药理活性与生物素的高亲和捕获能力，可用于药物作用机制研究、靶蛋白捕获、分子互作分析、体外细胞实验以及活体或体外靶向成像研究，为 *疟疾药物研究及天然药物靶点探索提供高效工具。

一、产品背景

青蒿琥酯 Artesunate, ART 是从青蒿 Artemisia annua L. 提取得到的半合成青蒿素衍生物，属于内酯类活性天然产物。ART是全球首选 *疟疾药物，具有以下主要药理特性：

 *疟疾作用：通过产生活性氧自由基和破坏疟原虫蛋白质，快速杀灭血液期疟原虫；

 *炎作用：抑制炎症因子表达，降低免疫过度激活；

 *肿瘤潜力：通过诱导癌细胞凋亡和干扰铁依赖性代谢，显示一定 *癌活性；

 *氧化与细胞?；ぃ涸诘团ǘ认驴傻鹘谘趸し从?，?；ふＯ赴?/p>

然而，ART在体内的具体作用靶点、蛋白相互作用及信号通路尚不完全明确。传统药理实验多依赖整体功能评价，难以进行确分子靶点分析。

生物素 Biotin 具有高的亲和性，可与链霉亲和素 Streptavidin 非共价结合 Kd≈10?1? M ，常用于分子捕获、富集及信号放大。通过将Biotin偶联到青蒿琥酯分子上，可实现对ART在细胞及体外体系中的靶蛋白捕获和分子追踪，方便药理机制解析。

二、产品设计原理

Biotin-Artesunate采用化学偶联策略，将生物素通过柔性连接臂与青蒿琥酯的内酯或羧基偶联，分子设计特点如下：

活性核心 Artesunate

保留ART的内酯结构及药理活性，使其在 *疟疾、 *炎和 *肿瘤功能中保持有效性。

柔性连接臂 Linker

提供空间延展性，避免生物素标签对药物活性位点或靶蛋白结合产生阻碍。

生物素标签 Biotin

表面暴露，可高效与链霉亲和素结合，实现靶蛋白捕获、Pull-down实验及信号检测。

通过?？榛杓疲珺iotin-Artesunate既保持青蒿琥酯的药理功能，又实现高效实验操作和靶蛋白富集能力。

三、产品特点

保持天然活性

修饰位置合理，尽量避免影响ART的 *疟疾和 *肿瘤活性。

高效靶点捕获

生物素标签可与链霉亲和素磁珠或微孔板结合，实现高效靶蛋白捕获及信号分析。

多实验体系兼容

可应用于细胞实验、体外蛋白体系及组织样品的靶点分析。

高纯度与稳定性

HPLC纯度≥95%，保证实验重复性及标记效率。

支持机制解析

可通过竞争实验验证结合特异性，结合Pull-down、Western Blot及质谱 LC-MS/MS 进行靶点鉴定。

四、主要应用方向

1. 药物靶点及机制研究

利用Biotin-Artesunate捕获细胞或蛋白体系中的靶蛋白，结合质谱分析可解析ART的作用机制，帮助发现潜在的 *疟及 *肿瘤靶点。

2. 靶蛋白筛选与捕获

结合生物素-链霉亲和素磁珠或荧光标记体系，富集与ART结合的蛋白或分子，进行靶蛋白鉴定与互作研究。

3. 细胞实验及机制验证

在体外细胞实验中研究ART的摄取、分布及靶向作用，通过竞争实验验证靶点结合的特异性。

4. 分子互作及蛋白组学分析

结合Pull-down实验与蛋白质组学分析，解析ART参与的信号通路及多靶点作用网络，为药理研究提供数据支持。

5. 药物递送及功能化载体研究

可将Biotin-Artesunate与纳米载体或功能化聚合物结合，实现靶向药物递送及荧光示踪实验，方便体内/体外追踪。

五、产品技术参数 示例

产品名称：Biotin-Artesunate

中文名称：生物素-青蒿琥酯

外观：淡黄色粉末

纯度：≥95% HPLC

分子量：约800–900 Da 根据连接臂长度略有差异

溶解性：可溶于水、PBS及少量DMSO

储存条件：-20℃避光干燥保存

运输条件：低温避光运输

六、使用建议

母液配制

建议使用DMSO或PBS配制高浓度储备液 如5–10 mM ，低温分装保存。

避光与低温操作

防止光敏性和化学降解，保证实验可重复性。

浓度优化

体外及细胞实验中，ART吸收与靶蛋白结合因细胞类型而异，建议通过梯度实验确定佳浓度。

对照实验设置

设置未标记ART及链霉亲和素对照，验证结合特异性和实验准确性。

结合实验条件

Pull-down或蛋白富集实验中避免强变性条件，保持ART-靶蛋白复合物稳定。

七、产品优势总结

Biotin-Artesunate是一种兼具青蒿琥酯药理活性与生物素高亲和捕获能力的功能化探针。

适用范围包括：

药理机制研究及靶点解析

靶蛋白捕获与分子互作分析

细胞实验及机制验证

蛋白组学及多靶点信号通路分析

药物递送及功能化载体研究

Biotin-Artesunate为天然药物靶点研究、 *疟疾及 *肿瘤机制探索提供高效、准、可控的实验工具，在细胞生物学、药理学及分子机制研究中具有广泛应用前景。

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